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Viagra (Sildenafil) ist ein orales Arzneimittel zur Behandlung der männlichen Impotenz, die auch als erektile Dysfunktion bekannt ist. Überall bekannt während einer langen Zeit, hat Viagra einen soliden Sicherheitswerdegang und bewährte Effekte, die ihre Wirkung während 30 Minuten nach der einnahme beginnen und bis 5 Stunden dauern.

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VIAGRA(Sildenafil)

Sildenafil - ein Regulator der Potenz, ist ein neues orales Medikament für die Behandlung von Erektionsstörungen und der Mangel an Genital-Reaktion. Er stellt die erektile Funktion beeinträchtigt und bietet eine natürliche Reaktion auf sexuelle Stimulation.

Darreichungsformen:

Tabletten.

Sildenafil

Eigenschaften / Aktion:

Sildenafil ist ein neues orales Medikament für die Behandlung der erektilen Dysfunktion. Er stellt die erektile Funktion beeinträchtigt und bietet eine natürliche Reaktion auf sexuelle Stimulation. Um eine positive pharmakologische Wirkung von Sildenafil zu entwickeln, erfordert eine sexuelle Stimulation.

Der physiologische Mechanismus der Erektion des Penis geht Freisetzung von Stickstoffmonoxid (N0) im Corpus cavernosum während der sexuellen Stimulation. Stickstoffmonoxid aktiviert das Enzym guanilattsikpazu, die zu erhöhten Werten von zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP) führt, die in Reihe,, Ursachen Entspannung der glatten Muskulatur der Schwellkörper und erhöht den Blutfluss in den Penis. Sildenafil - ein leistungsfähiges und selektiver Hemmstoff der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), die für den Abbau von cGMP im Schwellkörper verantwortlich ist.

Pharmakokinetik:

Sildenafil wird schnell resorbiert. Die Konzentration des Wirkstoffs in Plasma nach Einnahme es in einem leeren Magen erreicht einen Spitzenwert innerhalb 30-120 min. Die absolute orale Bioverfügbarkeit von durchschnittlich 25-63%. Beim Empfang von Sildenafil in Kombination mit Fettsäuren Nahrungsaufnahme sinkt.

Sildenafil und sein Hauptmetabolit M-desmetilovy etwa 96% an Plasmaproteine gebunden. Die Proteinbindung ist unabhängig von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels.

Sildenafil metabopiziruetsya in erster Linie von CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (optional Pfad) der Leber mikrosomalen Isoenzyme. Die wichtigsten im Blut ist durch das M-desmetilirovaniya Sildenafil gebildet. Auf der Selektivität der Maßnahme auf PDE-Metaboliten vergleichbar mit Sildenafil, und ihre Aktivität gegen PDE5 etwa 50% der Aktivität des Arzneimittels. M-desmetilmetabolit erleidet weitere Stoffwechsel, die letzte Frist von ihrer Halbwertszeit beträgt ca. 4 Stunden

Die endgültige Halbwertszeit Sildenafil - 3-5 Stunden nach der oralen Gabe, wird Sildenafil nach Metabolisierung hauptsächlich über die Fäzes (rund 80% der verabreichten Dosis) und in geringerem Maße auch in den Urin (etwa 13% der verabreichten Dosis).

Bei gesunden älteren Probanden (65 Jahre und älter) Clearance von Sildenafil herabgesetzt, und die Konzentration an freiem Wirkstoff im Plasma um etwa 40% höher als das Niveau von gesunden jungen Probanden (18-45 Jahre).

Bei Probanden mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz Pharmakokinetik von Sildenafil nach einmaliger oraler Gabe (50 mg) nicht ändern. Bei Probanden mit schwerer Niereninsuffizienz verringerten Clearance von Sildenafil.

Bei Probanden mit Leberzirrhose verringerten Clearance von Sildenafil.

Indikationen:

Sildenafil wird zur Behandlung von Erektionsstörungen (organisch, psychogen, gemischt), einschließlich Patienten mit Diabetes mellitus, Übergewicht, nach radikaler Prostatektomie oder Rückenmarksverletzungen.

Dosierung und Anwendung:

Sildenafil-Tabletten sind im Inneren.

Empfohlenen Dosis von 50 mg und wird nur bei Bedarf über eine Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität. Angesichts der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder reduziert werden auf 25 mg. Die maximale empfohlene Dosis beträgt 100 mg. Die maximale empfohlene Häufigkeit der Anwendung - einmal pro Tag.

Bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Leberfunktion empfohlen System derselben.

Sildenafil sollte nicht an Kinder verabreicht werden.

Überdosierung:

In Studien an gesunden Probanden in einzelne Dosis des Medikaments in Dosen von bis zu 800 mg Nebenwirkungen waren mit denen der Empfang von Sildenafil bei niedrigeren Dosen vergleichbar, aber häufiger.

Feeling manifestiert Fieber, Schwindel, Gesichtsrötung, verschwommenes Kopfschmerzen, Vision Verletzung dyspeptischen Erscheinungen, Blutdruckabfall.

Im Falle einer Überdosierung sollten symptomatische Maßnahmen erlassen Standard. Dialyse sollte nicht beschleunigen die Clearance von Sildenafil, da diese aktiv an Plasmaproteine gebunden und in den Urin ausgeschieden.

Gegenanzeigen:

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Durch gewissen Einfluss auf den Austausch von Stickstoffmonoxid-cGMP, dass Sildenafil den blutdrucksenkenden Effekt von Nitraten verstärkt, so dass es bei Patienten, die Stickoxid-Spender kontraindiziert oder Nitraten in jeglicher Form.

Einschränkungen beziehen sich auf:

Schwere Verstöße gegen die Leber-und Nierenfunktion, anatomischer Deformation des Penis, multiplem Myelom, akute Leukämie, Sichelzellenanämie, eine erhöhte Neigung zu Blutungen, erblichen Retinitis pigmentosa, die Verschärfung des Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni, schwere arterielle Hypertonie und Hypotonie, anamnestische Angaben übertragen in den letzten 6 Monaten einen Herzinfarkt und Schlaganfall, lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, im Alter von 18 Jahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit:

Sildenafil ist nicht für die Anwendung bei Frauen bestimmt. Reproduktionsstudien bei Ratten und Kaninchen, orale Anwendung von Sildenafil nicht ausüben teratogene Wirkungen, hatte keine Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfähigkeit und nicht Ursache einer Verletzung der peri-postnatalen Entwicklung des Feten und Neugeborenen.

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit zu:

Beim Fahren oder Mechanismen erforderlich sind Vorsichtsmaßnahmen, weil die Anwendung des Medikaments auftreten können schnell im Umbruch in Farb-Reaktion mit einer Dominanz der blauen Blüten.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien wurden die in verschiedenen Ländern stattfand, wurde Sildenafil mehr als 3700 Patienten (im Alter von 19 bis 87 pet). Über 550 Patienten erhielten eine Behandlung für mehr als ein Jahr. Verträglichkeit von Sildenafil war gut. In Placebo-kontrollierten klinischen Studien, die Häufigkeit der Unterbrechung wegen der nachteiligen Auswirkungen war gering und vergleichbar mit der bei Placebo. Die beobachteten Nebenwirkungen waren im Allgemeinen vorübergehend und leicht bis mäßig. In Studien mit jedem Design Art unerwünschter Ereignisse bei Patienten unter Sildenafil war ähnlich. Erhöhten In Studien mit fixen Dosen von der Häufigkeit der Nebenwirkungen mit steigender Dosis ab. In Studien mit Titration Art der Nebenwirkungen war vergleichbar mit jener in den Studien mit festen Dosierungen.

In klinischen Studien mit einer individuellen Auswahl von Dosen, meist erfüllt die folgenden unerwünschten Ereignisse, deren Verhältnis zur Doping möglich war, wahrscheinlich oder unbekannt:

• Kopfschmerzen, Flush, Schwindel;

• Dyspepsie;

• verstopfte Nase;

• Veränderung der Sehschärfe (mild und vorübergehend, vor allem die Farbe der Objekte, sowie eine stärkere Wahrnehmung von Licht und eine Verletzung der Klarheit der Vision).

Bei der Anwendung des Arzneimittels in höheren Dosen als empfohlen, Nebenwirkungen waren ähnlich wie oben, aber in der Regel häufiger.

Single besetzt Sildenafil oral in einer Dosis von 100 mg bei gesunden Probanden wurde nicht durch Veränderungen in der Spermien-Motilität oder Morphologie begleitet.

Vorsichts-und Schutzmaßnahmen:

Für die Diagnose einer erektilen Dysfunktion, festzustellen, mögliche Ursachen ihrer Wahl und angemessene Behandlung ist notwendig, um eine vollständige Anamnese und gründliche körperliche Untersuchung zu sammeln. Sexuelle Aktivität besteht die Gefahr, in Gegenwart von Herzkrankheiten. In diesem Zusammenhang kann, bevor die Therapie mit der Verstöße gegen die Errichtung Arzt es für notwendig erachten, um das Herz-Kreislauf-System zu studieren.

Die Vorbereitungen für die Behandlung der erektilen Dysfunktion bestimmt sind, sollten mit Vorsicht bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis verwendet werden (z. B. Winkel, tiefe Fibrose oder Peyronie-Krankheit) und Personen, die unter Krankheiten leiden, die zur Entwicklung von Priapismus prädisponieren (wie Sichelzellenanämie, multiple Myelom oder Leukämie).

Die Vorbereitungen für die Behandlung der erektilen Dysfunktion bestimmt sind, darf sich nicht auf Menschen, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist gegeben werden.

Eine kleine Zahl von Patienten mit erblichen Retinitis pigmentosa vererbt sind Störungen der Aktivität Phosphodiesterasen in der Netzhaut. Keine Informationen über die Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Retinitis pigmentosa-Nr. Daher sollten solche Patienten Sildenafil sollte mit Vorsicht verwendet werden.

Drug Interactions:

Inhibitoren ZA4 Isoformen 2C9 und Cytochrom-P450, können die Clearance von Sildenafil zu reduzieren. Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom-P450-Isoenzyme - 1A2, 2C9, 2C19, 206, 2E1 und ZA4.

Reduzierten Clearance Sildenafil ist zu beobachten, während die Anwendung mit Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin.

Tolbutamid, Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, tritsikpicheskie Antidepressiva, Thiazide und tiazidopodobnye Diuretika, Loop-und kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, Kalzium-Antagonisten, Betablocker, Rifampicin, Barbiturate tun, keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil.

Single besetzt Antazida (Magnesium-und Aluminiumhydroxid) hatte keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.

Sildenafil übt keinen Einfluss auf die Blutungszeit, einschließlich der Ernennung in Kombination mit Aspirin.

Sildenafil nicht intensivieren blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie Zeichen der Wechselwirkung mit Sildenafil Amlodipin gefunden wurde.

Sildenafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten in der akuten Probe und bei längerem Gebrauch der letzteren. In diesem Zusammenhang ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren kontraindiziert.

Sicherheit und Wirksamkeit von Sildenafil in Kombination mit anderen Mitteln zur Behandlung der erektilen Dysfunktion wurden nicht untersucht. In diesem Zusammenhang ist die Anwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen.

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